MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。 MM-102,作为MLL1的模拟肽,展现了与WDR5的高亲和性,相应的IC50和K i 分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中,MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因(HoxA9andMeis-1)的表达,这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外,MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长,并且诱导了这些细胞的凋亡。